La molecola precursore dell’anfetamina fu sintetizzata per la prima volta nel 1887 in un laboratorio di Los Angeles, dal chimico tedesco L. Edeleano. Iniziò ad essere commercializzata nel 1932 e autorizzata qualche anno dopo dall’Associazione Medica Americana per l’impiego nella terapia di patologie diversissime tra loro: obesità (uso di anfetamine per dimagrire), epilessia, alcolismo, depressione, nevrosi, insonnia, narcolessia.
Fu utilizzata anche come droga da combattimento: venne somministrata alle truppe di entrambi gli schieramenti nel corso delle due guerre mondiali e tra le truppe americane durante le guerre in Corea e nel Vietnam per renderle più vigili e per ridurre loro la sensazione di stanchezza e di fame. Successivamente cominciò a diffondersi per altri scopi negli ambiti studenteschi e lavorativi: molti studenti iniziarono ad assumere la sostanza per mantenersi più vigili e per poter migliorare le capacità e l’impegno nello studio; seguirono anche casalinghe, persone fisicamente depresse e coloro che lavoravano molte ore ininterrottamente o che percorrevano lunghe distanze, come camionisti e spedizionieri. Grazie all’azione stimolante fu utilizzata anche negli ambienti sportivi (doping).
Nel 1959 la Food and Drug Administration statunitense decise di regolamentarne la produzione e il commercio; il possesso della sostanza senza prescrizione medica divenne illegale nel 1970, in Italia nel 1972.
La legge italiana sancisce che l’anfetamina è una sostanza illegale.